直线加速器单次照射对卡培他滨体内代谢过程的影响

辐射防护通讯 ›› 2021, Vol. 41 ›› Issue (5): 39-43.

直线加速器单次照射对卡培他滨体内代谢过程的影响

王若琪¹, 李建华¹, 王志鹏¹, 刘欢¹, 张国良², 高洁¹

1.中国辐射防护研究院GLP中心,太原,030006;
2.山西白求恩医院肿瘤中心,太原,030032

收稿日期:2021-08-09 出版日期:2021-10-20 发布日期:2022-03-31
通讯作者: 高洁,E-mail:JieGao1989@163.com
作者简介:王若琪(1993—),女,2018年毕业于中国药科大学药学专业,硕士。助理研究员。主要从事新药安全评价研究。
基金资助:
中国辐射防护研究院院青年基金项目。

Effect of Single-pass Linear Accelerator Radiation on Metablism of Capecitabine in vivo

Wang Ruoqi¹, Li Jianhua¹, Wang Zhipeng¹, Liu Huan¹, Zhang Guoliang², Gao jie¹

1. GLP Center, China Institute for Radiation Protection,Taiyuan,Shanxi 030006;
2. Bethune Hospital of Shanxi Province,Taiyuan,0300321

Received:2021-08-09 Online:2021-10-20 Published:2022-03-31

摘要/Abstract

摘要： 采用直线加速器单次照射SD大鼠,检测卡培他滨、5-氟尿嘧啶血药浓度和肠单向灌流流出物中卡培他滨浓度,计算C_max、T_max、t_1/2、AUC和吸收速率常数和药物表观吸收系数。结果表明:(1)分析方法操作简单,可重复性高,可同时测定大鼠血浆样品中原型药物卡培他滨及活性代谢物5-氟尿嘧啶;(2)直线加速器腹部10 Gy单次照射,抑制了卡培他滨在小肠和结肠部位的吸收,导致达峰时间推迟,峰浓度和血药浓度降低,同时排泄加快;没有影响卡培他滨代谢速率。

关键词: 直线加速器, 卡培他滨, 代谢, 液相色谱-串联质谱法

Abstract: The concentration of capecitabine and 5-fluorouracil in blood and the concentration of capecitabine in the intestinal single-pass perfusion effluent were tested by UPLC-MS/MS after single exposure of SD rats by linear accelerator.C_max,T_max,t_1/2,AUC,absorption rate constant (K_a) and apparent absorption coefficient(P_app) were then calculated. It showes that the testing method is simple and reproducible,and can simultaneously determine the prototype drug capecitabine and active metabolite 5-fluorouracil in rat plasma. Our analysis indicate that the single exposure of 10 Gy in the abdomen of linear accelerator has inhibited the absorption of capecitabine into the blood circulation in the small intestine and colon,resulting in delayed peak reaching time,decreased peak concentration and blood drug concentration,and accelerated excretion,while capecitabine metabolic rate hasn’tbeen affected.

Key words: Linear accelerator, Capecitabine, Metabolism, UPLC-MS/MS

中图分类号:

R818

王若琪, 李建华, 王志鹏, 刘欢, 张国良, 高洁. 直线加速器单次照射对卡培他滨体内代谢过程的影响[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 39-43.

Wang Ruoqi, Li Jianhua, Wang Zhipeng, Liu Huan, Zhang Guoliang, Gao jie. Effect of Single-pass Linear Accelerator Radiation on Metablism of Capecitabine in vivo[J]. RADIATION PROTECTION BULLETIN, 2021, 41(5): 39-43.

[1]	孙鸽, 张伟, 黄立群, 许文黎, 高洁, 刘欢, 秦秀军, 李建国. 锝[^99mTc]GSA注射液血管刺激性和过敏性研究[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 2-5.
[2]	王志鹏, 尹晶晶, 许文黎, 孙鸽, 高洁, 张伟, 秦秀军, 李建国, 刘欢. VX2兔肝癌原位模型与肝动脉介入放射性栓塞微球方法的建立及辐射防护策略[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 6-9.
[3]	黄立群, 李曙芳, 周文华, 孙鸽, 秦秀军, 李建国. 同位素标记的靶向药物体外筛选研究[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 10-13.
[4]	许文黎, 李曙芳, 王新钢, 王远飞, 王永丽, 胡波, 李建国. γ射线对Beagle犬肠道组织及粪便菌群的影响[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 19-23.
[5]	李曙芳, 岳娟, 许文黎, 黄立群, 王志鹏, 孙鸽, 胡波. γ射线对比格犬凝血功能的影响[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 24-27.
[6]	袁慧, 刘梦雅, 刘欢, 李建国. SD大鼠放射性直肠炎模型的建立[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 28-30.
[7]	郭剑平, 张华屏, 周朝东, 杨仲田. 低聚壳聚糖对小鼠的辐射损伤防护作用探讨[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 31-35.
[8]	尹晶晶, 李梅, 刘晓明, 袁慧, 秦秀军, 李建国. 放射性药物非临床安全性评价的质量保证[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 36-38.
[9]	高洁, 周文华, 刘晓明, 刘欢, 王若琪, 尹晶晶, 李建国. 放射性药物临床前研究行业指南概述[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 44-47.
[10]	刘欢, 刘晓明, 许文黎, 袁慧, 秦秀军, 李曙芳, 李建国. 基于Arrowsmith探讨亚低温抗辐射损伤研究方向[J]. 辐射防护通讯, 2021, 41(5): 48-52.
[11]	姚叶豹, 马得勋, 殷爱民, 罗莹莹, 刘书锋. 低剂量电离辐射对人体健康影响的研究现状[J]. 辐射防护通讯, 2020, 40(3): 1-8.
[12]	吴苹, 陈燕玲, 秦洁, 范雷, 黄薇. 放射工作人员外周血淋巴细胞染色体畸变分析[J]. 辐射防护通讯, 2019, 39(2): 1-5.
[13]	高锦, 唐波, 席悦, 袁炜烨, 沈月平, 涂彧. 某企业不同工种的放射工作人员发生甲状腺结节风险分析[J]. 辐射防护通讯, 2019, 39(2): 6-9.
[14]	胡云轩, 王敏, 刘玉龙. 营养干预在急性放射损伤病人救治中的应用[J]. 辐射防护通讯, 2019, 39(2): 15-18.
[15]	胡云轩, 刘玉龙. 外照射急性放射病的特点与诊治研究现状[J]. 辐射防护通讯, 2019, 39(2): 34-42.